10月
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VS1150 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/vs1150.htmlvs1150 (compound 11) 是一種靶向 bcr-abl 的磷酸化誘導(dǎo)嵌合小分子 (phics)。vs1150 通過 y253 位點(diǎn)的抑制性磷酸化 (ec50：69 nm)，顯著抑制致癌激酶 bcr-abl 信號傳導(dǎo)，進(jìn)而引發(fā)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。vs1150 還能抑制其他致癌 abl 融合蛋白和耐藥突變體，例如 t315i。vs1150 可用于慢性粒細(xì)胞白血病 (cml) 和其他 abl 融合蛋白驅(qū)動(dòng)的癌癥研究。
SGC-NSP2hel-1 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sgc-nsp2hel-1.htmlsgc-nsp2hel-1 (ra-0188293) 是一種強(qiáng)效、特異性且口服有效的 nsp2 解旋酶抑制劑，cc50 大于 250 ?m，選擇性指數(shù)大于 4000。sgc-nsp2hel-1 對多種甲病毒具有廣譜活性。在基孔肯雅病毒 (chikv) 疾病的臨床前小動(dòng)物模型中，sgc-nsp2hel-1 通過與 nsp2 和 atp 形成穩(wěn)定的復(fù)合物，減少病毒復(fù)制并限制病毒誘導(dǎo)的病變[1]。
AH001 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ah001.htmlah001 是一種有口服活性，能夠與 rhoa 內(nèi)靠近 gdp 的一個(gè)隱秘口袋相結(jié)合的化合物，結(jié)合親和力為 73.16 nm，并且通過與 gdp 作用，穩(wěn)定 rhoa 與其內(nèi)源性抑制劑 rhogdiα 的相互作用。ah001 減少下游 mrtfa 的核易位，并下調(diào)纖維化/肥大相關(guān)蛋白。ah001 在多種心力衰竭動(dòng)物模型以及 3d 心肌組織模型中減輕心肌重塑。ah001 通過 rhoa-rhogdiα 軸發(fā)揮其心臟保護(hù)作用，有效抑制下游 rhoa 激活信號[1]。
KIT-13 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kit-13.htmlkit-13 是一種具有口服活性的縮醛磷脂衍生物，能夠抑制神經(jīng)炎癥和與 mecp2 缺陷相關(guān)的線粒體 dna泄漏問題。kit-13 可顯著減輕 rett syndrome (rtt) 模型小鼠的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，并延長其壽命。kit-13 可用于 rtt 及其他神經(jīng)炎癥相關(guān)疾病的研究[1]。
DDS5 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dds5.htmldds5 是一種 cd28 抑制劑，kd 為 175.57 ?m。dds5 顯著抑制 cd28-cd80 相互作用 (ic50：332 ?m)。dds5 可用于研究免疫介導(dǎo)疾病，包括炎癥性腸病和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
DNDI-6510 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dndi-6510.htmldndi-6510 (compound (s)-x38) 是一種非共價(jià)的 sars-cov-2 mpro 抑制劑，其 ic50 為 0.04 μm。dndi-6510 對 sars-cov-2 及其突變體具有強(qiáng)效抗病毒活性，但對 sars-cov-1 的效果較弱。dndi-6510 顯著提高了代謝人源化小鼠模型 (8hum) 中的藥物暴露量。
TH10184-octanedioic acid (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/th10184-octanedioic-acid.htmlth10184-octanedioic acid 是 nudt5 配體和連接子的偶聯(lián)物。th10184-octanedioic acid 可用于合成 nudt5 的 protac 靶向降解劑 ddd2 (hy-176261)。
TH10184 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/th10184.htmlth10184 是一種 nudt5 抑制劑。th10184 可以與 vh032 (hy-125845) 和 linker (hy-w001958) 偶聯(lián)合成 nudt5 的 protac 靶向降解劑 ddd2 (hy-176261)。
DDD2 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ddd2.htmlddd2 是一種有選擇性且高效的由 vhl 介導(dǎo)的 nudt5 的 protac 靶向降解劑。ddd2 可誘導(dǎo) nudt5 大量降解。ddd2 可用于癌癥研究，例如淋巴細(xì)胞白血病和骨肉瘤。(結(jié)構(gòu)：粉色：nudt5 inhibitor (hy-176262)；藍(lán)色：vhl ligand (hy-120217)；黑色：linker (hy-w001958))
Acebilustat (Standard) (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/acebilustat-standard.htmlacebilustat (standard) 是 acebilustat 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。acebilustat (ctx-4430) 是一種可口服的白三烯 a4 水解酶抑制劑，用于炎癥研究。
F3-PEG8-RiboTAC (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/f3-peg8-ribotac.htmlf3-peg8-ribotac 是一種 ribotac，可特異性降解致癌基因 lgals1 的 mrna。f3-peg8-ribotac 可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡 (apoptosis)、抑制侵襲。f3-peg8-ribotac 具有抗腫瘤的活性，可用于白血病、三陰性乳腺癌等腫瘤的研究。(rnase l ligand (hy-177030); rna binder (hy-177031); linker (hy-w019798))
STING agonist-44 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sting-agonist-44.htmlsting agonist-44 (compound 4) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 sting 激動(dòng)劑，在 thp1 細(xì)胞中誘導(dǎo) irf 的 ec50 值為 5.68 μm，在 raw 細(xì)胞中為 2.212 μm。sting agonist-44 會(huì)激活 sting 通路，誘導(dǎo)產(chǎn)生 i 型干擾素和促炎性細(xì)胞因子 (例如，cxcl10、tnfα)。sting agonist-44 有望用于癌癥的研究。
endo-S-cGAFMP (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/endo-s-cgafmp.htmlendo-s-cgafmp (compound 3) 是一種 sting 激動(dòng)劑。endo-s-cgafmp 通過激活 cgas-sting 通路誘導(dǎo)干擾素調(diào)節(jié)因子和促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生，從而增強(qiáng)先天性和適應(yīng)性免疫反應(yīng)。endo-s-cgafmp 對 thp1 單核細(xì)胞和 raw 巨噬細(xì)胞中具有強(qiáng)效的免疫刺激能力 (ec50 值分別為2.45 μm 和 5.54 μm)。endo-s-cgafmp 具有顯著的抗腫瘤活性。endo-s-cgafmp 可作為潛在的癌癥免疫治療劑，尤其適用于系統(tǒng)性給藥的研究。
TBK1 degrader-4 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tbk1-degrader-4.htmltbk1 degrader-4 (compound 30) 是分子膠 (molecular glue) 降解劑，靶向 tbk1。tbk1 degrader-4 能有效抑制囊腫生長，減輕炎癥，并降低諸如 ccl2、ifnβ 和 il-6 等促炎因子的水平。tbk1 degrader-4 有望用于常染色體顯性多囊腎病 (adpkd) 的研究。
LSD1-IN-43 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lsd1-in-43.htmllsd1-in-43 是一種高選擇性、可逆性、口服活性且具有血腦屏障通透性的 lsd1 抑制劑，其 ic50 值為 0.8 μm。lsd1-in-43 對 lsd1 的兩個(gè)同源物 mao-a 和 mao-b 的抑制活性較低。lsd1-in-43 顯著抑制 aβ 聚集并增強(qiáng) aβ 誘導(dǎo)的神經(jīng)元細(xì)胞活力。lsd1-in-43 可用于阿爾茨海默病 (ad) 的研究[1]。
Antitrypanosomal agent 26 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antitrypanosomal-agent-26.htmlantitrypanosomal agent 26 (compound 1) 是一種別構(gòu)型錐蟲替代氧化酶 (tao) 抑制劑。antitrypanosomal agent 26 對非洲動(dòng)物錐蟲 (例如 trypanosoma brucei 等) 具有很強(qiáng)的活性，對重組 tao 的 ic50 值為 1.3 nm。antitrypanosomal agent 26 阻斷錐蟲的線粒體電子傳遞鏈，并抑制葡萄糖依賴性呼吸作用。antitrypanosomal agent 26 有望用于非洲動(dòng)物錐蟲病的研究，如牛錐蟲病。
CALR ligand 1 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/calr-ligand-1.htmlcalr ligand 1 (compound 2a) 是一種鈣網(wǎng)蛋白 (calr) 配體。calr ligand 1 對三陰性乳腺癌 (tnbc) 細(xì)胞具有抗腫瘤活性 (ic50=0.1 μm)。calr ligand 1 會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鈣過載，并引發(fā) tnbc 細(xì)胞的凋亡 (apoptosis)。calr ligand 1 有望用于三陰性乳腺癌的研究。
CBP/p300-IN-22 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cbp-p300-in-22.htmlcbp/p300-in-22 是一種選擇性 cbp/ep300 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑，ic50 為 4 nm。cbp/p300-in-22 對brd4(1) 具有高度選擇性。cbp/p300-in-22 通過抑制 nf-κb 信號傳導(dǎo)減少 tnf-α 誘導(dǎo)的細(xì)胞因子表達(dá)和隨后免疫細(xì)胞的募集且具有抗癌活性。cbp/p300-in-22 可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (ra) 和其他 tnf-α 介導(dǎo)的炎癥疾病的研究[1]。
KRAS-IN-43 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kras-in-43.htmlkras-in-43 (compound 9) 是一種泛 kras 抑制劑，對 krasg12v、krasg12c 和野生型 kras 的 ic50 值分別為 0.15 μm、0.14 μm 和 0.47 μm。kras-in-43 能夠破壞 kras 與 craf 之間的相互作用，并抑制 erk 磷酸化。kras-in-43 有望用于 kras 突變相關(guān)癌癥 (如胰腺癌、結(jié)直腸癌和肺癌) 的研究。
Tetrazanbigen (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tetrazanbigen.htmltetrazanbigen 是一種強(qiáng)效且選擇性的抗腫瘤劑。tetrazanbigen 對六種人癌細(xì)胞系表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤效力，ic50 范圍為 2.13-8.01 μg/ml，對正常肝細(xì)胞的 ic50 為 11.25 μg/ml。tetrazanbigen 可誘導(dǎo) qgy-7701 細(xì)胞 s 期阻滯和凋亡 (apoptosis)。tetrazanbigen 通過誘導(dǎo)癌細(xì)胞中的脂質(zhì)積累來發(fā)揮抗腫瘤活性。
Dimephosphon (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dimephosphon.htmldimephosphon 是一種抗炎劑，具有抗組胺 (antihistamine) 和抗血清素 (antiserotonin) 活性。dimephosphon 有助于維持脊髓的傳導(dǎo)功能，并降低病變周圍區(qū)域脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的興奮性。dimephosphon 直接激活淋巴管運(yùn)動(dòng)，改善淋巴循環(huán)。dimephosphon 可用于研究炎癥性水腫、急性脊髓損傷和淋巴循環(huán)障礙。
DHFS-IN-1 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dhfs-in-1.htmldhfs-in-1 (compound 3) 是一種二氫葉酸合成酶 (dhfs) 抑制劑，ic50 值為 2.6 μm。dhfs-in-1 可用于與細(xì)菌葉酸合成相關(guān)的傳染病研究。
Antitubercular agent-52 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antitubercular-agent-52.htmlantitubercular agent-52 (compound 7k) 是一種抗結(jié)核劑，靶向 mycobacterium tuberculosis (mtb)。antitubercular agent-52 選擇性地抑制結(jié)核分枝桿菌的細(xì)胞色素 bcc (cyt-bcc) 電子傳遞鏈，同時(shí)也作用于細(xì)胞色素 bd (cyt-bd)。antitubercular agent-52 通過干擾結(jié)核分枝桿菌的關(guān)鍵能量代謝途徑，阻斷電子傳遞和 atp 生成。antitubercular agent-52 有望用于結(jié)核病的研究。
KI-TOX-A3 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ki-tox-a3.htmlki-tox-a3 是一種選擇性蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用 (ppi) 抑制劑，靶向 tox 蛋白 (對 tox-kat7 相互作用的 ic50 值為 0.51 μm)。ki-tox-a3 誘導(dǎo) tox 的蛋白酶體降解，恢復(fù) kat7 介導(dǎo)的 h3k14 乙酰化，逆轉(zhuǎn) cd8+ t 細(xì)胞的衰竭，并抑制 t 細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病 (t-all) 細(xì)胞的增殖。ki-tox-a3 有望用于血液系統(tǒng)腫瘤 (如 t-all) 的研究。
DC-174 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dc-174.htmldc-174 是一種口服有效的蛇毒金屬蛋白酶 (svmp) 抑制劑，具有廣譜抑制多種蛇毒 svmp 的活性。dc-174 通過鋅結(jié)合基團(tuán)直接作用于 svmp 的活性位點(diǎn)，抑制其酶活性和促凝血毒性。dc-174 能夠顯著延長小鼠在蛇毒攻擊下的存活時(shí)間。dc-174 可用于蛇咬傷急救的研究。
FBnG-amino-PEG3-C2-azido (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/fbng-amino-peg3-c2-azido.htmlfbng-amino-peg3-c2-azido 是一種標(biāo)簽-接頭偶聯(lián)物，其包含降解標(biāo)簽 fbng (hy-w073762) 和乙二醇 linker (amino-peg3-c2-azido) (hy-w021401)。fbng-amino-peg3-c2-azido 可用于合成 gpx4-autac (hy-176220)。
Tegoprazan Benzoate (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tegoprazan-benzoate.htmltegoprazan benzoate 是 tegoprazan (hy-17623) 的苯甲酸鹽形式。tegoprazan (cj-12420) 是鉀競爭性酸阻滯劑，是有效的、有口服活性的、高度選擇性的胃h+/k+-atp酶 (h+/k+-atpase) 的抑制劑，能夠控制胃酸分泌和運(yùn)動(dòng)，其在體外檢測的對豬、犬、人的h+/k+-atp酶的ic50值為0.29-0.52 μm。
PROTAC PI3Kδ degrader-1 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-pi3kδ-degrader-1.htmlprotac pi3kδ degrader-1 是一種靶向賴氨酸的共價(jià) pi3kδ protac 降解劑，dc50 為 3.98 nm。protac pi3kδ degrader-1 具有強(qiáng)效的抗增殖活性和 pi3kδ 選擇性抑制 (ic50：8 nm)。protac pi3kδ degrader-1 還能顯著降解 p-akt，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯于 g1 期，并促進(jìn)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。protac pi3kδ degrader-1 可有效抑制 su-dhl-6 異種移植小鼠模型中的腫瘤生長。粉色：pi3kδ ligand (hy-169983)；藍(lán)色：vhl ligase ligand (hy-112078)；黑色：linker (hy-w013381)
CX116 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cx116.htmlcx116 是一種口服有效且具備顯著抗炎活性的抗炎劑。cx116 通過抑制炎癥反應(yīng)、降低氧化應(yīng)激、保護(hù)線粒體功能以及抑制細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 來發(fā)揮其作用。cx116 具有可接受的毒性以及適宜的藥代動(dòng)力學(xué)特性，并且可以顯著保護(hù)小鼠腎組織免受順鉑 (cisplatin) (hy-17394) 的損害。cx116 可用來研究由順鉑導(dǎo)致的急性腎損傷。
Nampt-IN-16 (2025/10/1)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nampt-in-16.htmlnampt-in-16 (compound 9a) 是一種具有口服活性的 nampt 抑制劑，ic50 為 0.15 μm。nampt-in-16 能降低細(xì)胞內(nèi) nad+ 和 atp 水平。nampt-in-16 可抑制胃癌細(xì)胞的增殖、遷移和侵襲，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)，并改變細(xì)胞代謝。nampt-in-16 可用于胃癌等腫瘤的研究。
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