9月
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PSMA precursor-1 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/psma-precursor-1.htmlpsma precursor-1 是合成前列腺特異性膜抗原 (psma) 配體和熒光探針的前體，已用于檢測(cè) lncap和 pc3 細(xì)胞中的 psma 。
Byssochlamic acid (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/byssochlamic-acid.htmlbyssochlamic acid 一種由真菌代謝產(chǎn)生的次級(jí)代謝產(chǎn)物。
MDMB-FUBICA (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mdmb-fubica.htmlmdmb-fubica，一種合成大麻素，是一種大麻素受體 (cannabinoid receptors) 的強(qiáng)效激動(dòng)劑，具有精神活性。mdmb-fubica 可用于電子煙。
4-Bromo-2,5-DMMA (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/4-bromo-2-5-dmma.html4-bromo-2,5-dmma (compound 2) 對(duì) 5-ht2 結(jié)合位點(diǎn)具有親和力。4-bromo-2,5-dmma 在大鼠辨別實(shí)驗(yàn)中 ed50 為 0.82 mg/kg。
V1a/V2 antagonist 1 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/v1a-v2-antagonist-1.htmlv1a/v2 antagonist 1 (compound 18j) 是一種具有口服活性的雙靶點(diǎn)的 v1a 和 v2 拮抗劑，對(duì) v1a 和 v2 受體均具有很強(qiáng)的結(jié)合親和力 (ki: hv1a 為 0.13 nm, hv2 為 0.53 nm, mv1a 為 0.5 nm; ic50: hv1a為 2.2 nm )。v1a/v2 antagonist 1 可抑制 oxytocin (hy-17571) 誘發(fā)的小鼠抓撓行為。
FLT3-ITD-IN-2 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/flt3-itd-in-2-7.htmlflt3-itd-in-2 (compound a1) 是 flt3-itd 激酶 (flt3-itd kinase) 的抑制劑，ic50 為 2.12 nm。flt3-itd-in-2 可抑制 flt3 依賴性的人 aml 細(xì)胞系 molm-13 的增殖，ic50 為 25.65 nm。flt3-itd-in-2 對(duì)急性髓系白血病具有抗腫瘤作用。
URAT1 inhibitor 11 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/urat1-inhibitor-11.htmlurat1 inhibitor 11 (compound 7) 是一種 urat1 抑制劑，其 ic50 值為 0.18 μm。urat1 inhibitor 11 對(duì) potassium oxonate (hy-17511) 和 xanthine sodium salt (hy-w017389) 誘導(dǎo)的高尿酸血癥斑馬魚具有強(qiáng)效的降尿酸作用。
Topoisomerase I inhibitor 17 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/topoisomerase-i-inhibitor-17.htmltopoisomerase i inhibitor 17 (compound 7h) 是一種 topoisomerase i (top1) 抑制劑。topoisomerase i inhibitor 17 減少 ddx5，并逆轉(zhuǎn) ddx5 對(duì) top1 活性的鎖定。topoisomerase i inhibitor 17 誘導(dǎo) top1 介導(dǎo)的 dna 損傷，促進(jìn) 活性氧 (ros) 產(chǎn)生。topoisomerase i inhibitor 17 誘導(dǎo)凋亡 (減少抗凋亡蛋白 xiap, bcl-2, survivin 且增加促凋亡蛋白 bax, γh2ax)。topoisomerase i inhibitor 17 還阻止 g2/m 檢查點(diǎn)的進(jìn)展，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯。topoisomerase i inhibitor 17 顯著抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞集落形成和細(xì)胞遷移的能力。topoisomerase i inhibitor 17 有效減少人 pd
NEK7-IN-2 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nek7-in-2.htmlnek7-in-2 (compound 23) 是一種有效的 nlrp3-nek7 相互作用的抑制劑。nek7-in-2 可以增強(qiáng) nek7 的熱穩(wěn)定性并調(diào)節(jié) nlrp3 炎癥小體的組裝。nek7-in-2 抑制 il-1β 釋放。
CRC-IN-1 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/crc-in-1.htmlcrc-in-1 (compound (-) -15h) 是一種有效的體外和體內(nèi)抗結(jié)直腸癌 (crc) 劑，是抗癌劑 evodiamine (hy-n0114) 的衍生物。
CB2 receptor agonist 9 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cb2-receptor-agonist-9.htmlcb2 receptor agonist 9 (compound 33) 是口服有效的大麻素受體 2 (cb2 receptor) 激動(dòng)劑，ec50 為 16.2 nm。cb2 receptor agonist 9 可抑制 tnf-α、il-1β 和 il-6 的表達(dá)，在 dds (hy-116282)-誘發(fā)的小鼠急性結(jié)腸炎模型中表現(xiàn)出抗炎活性。
LDHA-IN-9 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ldha-in-9.htmlldha-in-9 (compound 1g) 是 ldh-a 的抑制劑，ic50 為 25 nm。ldha-in-9 通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 來抑制 dld-1 細(xì)胞的增殖 (gi50 為 27 μm)。ldha-in-9 在小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，且無明顯毒性 (25 mg/kg)。
MCG-02 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mcg-02.htmlmcg-02 是克魯茲蛋白酶 cruzain (crz) 和組織蛋白酶 l 樣蛋白酶 cathepsin l-like protease (catl) 的抑制劑，可以抑制 trypanosoma cruzi 中的 crz 和 trypanosoma brucei 中的 catl，ic50 分別為 0.2 μm 和 0.02 μm。
AChE/BChE-IN-25 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ache-bche-in-25.htmlache/bche-in-25 (compound 6e) 是口服有效的 hache 和 eqbche 抑制劑，ic50 分別為 7.9 nm 和 0.79 nm。ache/bche-in-25 具有抗氧化活性，可清除自由基，ic50 為 22.91 μm。ache/bche-in-25 通過降低果蠅阿茨海默癥模型中的線粒體和細(xì)胞氧化應(yīng)激，表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用。ache/bche-in-25 可改善小鼠模型中 scopolamine (hy-n0296) 引起的空間和認(rèn)知記憶障礙。
Anticancer agent 259 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/anticancer-agent-259.htmlanticancer agent 259 (compound 3g) 是一種基于 telmisartan (hy-13955) 的細(xì)胞死亡調(diào)節(jié)劑，可干擾 stat5 信號(hào)通路，增強(qiáng)耐藥細(xì)胞對(duì) imatinib (hy-15463) 的敏感性，sc50 為 1.5 μm。
Antibacterial agent 256 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-256.htmlantibacterial agent 256 (compound c09) 是 i 型信號(hào)肽酶（spase i）的抑制劑。antibacterial agent 256 抑制革蘭氏陽(yáng)性菌，可抑制s. aureus atcc 29213、e. faecium qf31、e. faecalis sf23-1 和 s. suis p1/7，mic 為 1-16 μg/ml。antibacterial agent 256 在癌細(xì)胞 hep-2 和 caco-2 中表現(xiàn)出細(xì)胞毒性，cc50 分別為 14.65 μg/ml 和 21.93 μg/ml。antibacterial agent 256 對(duì)小鼠紅細(xì)胞表現(xiàn)出溶血活性，hc50 為 13.29 μg/ml。antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 mrsa 皮膚感染。
MAO-B-IN-37 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mao-b-in-37.htmlmao-b-in-37 (compound 37) 是 tt01001 (hy-114520) 的衍生物，也是單胺氧化酶 b monoamine oxidase b (mao-b) 的選擇性抑制劑，ic50 為 270 nm。mao-b-in-37 在小鼠微粒體中表現(xiàn)出良好的代謝穩(wěn)定性，并且與人血清白蛋白具有良好的親和力。
KSP ligand 1 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ksp-ligand-1.htmlksp ligand 1 是一種靶向 ksp (kinesin) 的蛋白配體，可用于合成 protac ksp-in-1 (hy-168725) 進(jìn)行癌癥研究。
Octane-1,8-diamine-Glycolic acid (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/octane-1-8-diamine-glycolic-acid.htmloctane-1,8-diamine-glycolic acid 是一種 protac linker，可用于合成 protac 分子 (hy-168725)，用于腫瘤領(lǐng)域研究。
PROTAC KSP-IN-1 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-ksp-in-1.htmlprotac ksp-in-1 (compound 21) 是 protac 的紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白 (ksp) 降解劑，可在 hct-116 中降解 ksp，dc50 為 114.8 nm。protac ksp-in-1 可抑制 hct-116 的增殖，ic50 為 10 nm，在 g2/m 期阻滯 hct-116 的細(xì)胞周期，并誘導(dǎo) hct-116 中的細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。protac ksp-in-1 在小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。 (blue: ligand for e3 ligase cereblon (hy-103596); blank: linker (hy-168726); pink: target protein ligand (hy-168727))
Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/thalidomide-piperidine-c-pip-c2-pip-c2-oh.htmlthalidomide-piperidine-c-pip-c2-pip-c2-oh (compound c6) 是連接子和 e3 連接酶配體的偶聯(lián)物，可以用于合成 protac parp1 degrader-30 (hy-168722)。
PROTAC PARP1 degrader-3 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-parp1-degrader-3.htmlprotac parp1 degrader-3 (compound c6) 是 parp1 的 protac 降解劑，dc50 為 58.14 nm。protac parp1 degrader-3 在癌細(xì)胞 sw-620 和 lovo 中表現(xiàn)出細(xì)胞毒性，ic50 分別為 1.63 μm 和 2.84 μm。protac parp1 degrader-3 在 brca 突變的結(jié)腸癌細(xì)胞中與 sn-38 (hy-13704) 表現(xiàn)出協(xié)同作用，組合指數(shù) (ci) 為 0.487。(blue: ligand for e3 ligase cereblon (hy-23095); pink: ligand for target protein (hy-10619); black: linker (hy-16872))
Apoptosis inducer 32 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/apoptosis-inducer-32.htmlapoptosis inducer 32 (compound 7g) 是一種誘凋亡劑， kd 為 42 μm，具有抗腫瘤活性，在mda-mb-231 細(xì)胞中引發(fā)了明顯的細(xì)胞形態(tài)變化，包括膜起泡、核碎片化和凋亡小體形成。apoptosis inducer 32 在 mcf-7，mda-mb-231，hek 細(xì)胞中的 ic50 為 4.77，6.56，337.8 μm。
PPARγ agonist 16 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pparγ-agonist-16.htmlpparγ agonist 16 (compound 4g) 是 pparγ 的激動(dòng)劑，可競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合 pparγ 的 lbd 結(jié)構(gòu)域，ic50 為 1790 nm。pparγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵腫脹，并在 streptozotocin (hy-13753) 誘發(fā)的小鼠糖尿病模型中表現(xiàn)出抗高血糖活性。
FAK-IN-22 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/fak-in-22.htmlfak-in-22 (compound 26) 是 fak，jak3，aurora b 的抑制劑，其 ic50 值分別為 50.94 nm，9.99 nm 和 0.49 nm，有效抑制胰腺導(dǎo)管腺癌 (pdac) 的腫瘤發(fā)生和轉(zhuǎn)移。fak-in-22 有效抑制 panc-1 細(xì)胞的增殖，其 ic50 值為 0.15 μm。fak-in-22 通過抑制 fak/pi3k/akt 信號(hào)通路，在 panc-1 細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡和 g2/m 期阻滯。
Antitumor agent-190 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antitumor-agent-190.htmlantitumor agent-190 (compound 26) 是一種己糖激酶 2 ( hexokinase 2) 抑制劑，通過靶向微管蛋白和己糖激酶2 (hexokinase 2) 展現(xiàn)其顯著的抗腫瘤活性，對(duì) md-mba-231 細(xì)胞的 ic50 值為 0.764 μm。antitumor agent-190 能夠有效抑制 hexokinase 2 的活性，導(dǎo)致活性氧 (reactive oxygen species ) 累積和線粒體膜電位 (mmp) 功能障礙，進(jìn)而促進(jìn)細(xì)胞凋亡并阻滯細(xì)胞周期。
SOS1-IN-17 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sos1-in-17.htmlsos1-in-17 (compound 8d) 是一種口服有效的 sos1-krasg12c 相互作用抑制劑，ic50 為 5.1 nm。sos1-in-17 抑制 dld-1 細(xì)胞中的 erk 磷酸化，ic50 為 18 nm。sos1-in-17 在 krasg12c 突變的 mia-paca-2 細(xì)胞中表現(xiàn)出抗增殖活性，ic50 為 0.11 μm。sos1-in-17 在小鼠模型中表現(xiàn)出對(duì)胰腺癌的抗腫瘤活性。
SHP2-IN-33 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/shp2-in-33.htmlshp2-in-33 (compound d13) 是一種 shp2 別構(gòu)抑制劑，對(duì) shp2 的 ic50 為 1.2 μm。shp2-in-33 對(duì) huh7 細(xì)胞的抗增殖 ic50 為 38 μm，能夠通過阻滯 g0/g1 細(xì)胞周期、促進(jìn)細(xì)胞凋亡 (apoptpsis) 以及抑制 mapk 信號(hào)通路來發(fā)揮作用。在 huh7 異種移植小鼠模型中，shp2-in-33 顯示出顯著的抗腫瘤活性，并表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小時(shí)的半衰期。shp2-in-33 有望用于研究與 shp2 相關(guān)的腫瘤疾病研究。
Microtubule inhibitor 12 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/microtubule-inhibitor-12.htmlmicrotubule inhibitor 12 (compound 2k) 是一種微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制劑，ic50 為 22.23 μm。microtubule inhibitor 12 在 g2/m 期阻滯 b16-f10 細(xì)胞周期，誘導(dǎo) b16-f10 細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并抑制細(xì)胞遷移。microtubule inhibitor 12 抑制癌細(xì)胞 b16-f10、a549、hepg2 和 mcf-7 的增殖，ic50 分別為 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μm。microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
LZ-007 (2025/9/30)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lz-007.htmllz-007 lz-007 是法呢醇 x 受體 (fxr) 的激動(dòng)劑，經(jīng) tr-fret 測(cè)定 ec50 為 51 nm，在 hepg2 細(xì)胞中對(duì) fxr 的 ec50 為 76 nm。lz-007 在 sd 大鼠中表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性。lz-007 可改善高脂飲食和 ccl4 (hy-y0298) 誘發(fā)的小鼠代謝功能障礙相關(guān)脂肪性肝炎。
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