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Antibacterial agent 229 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-229.htmlantibacterial agent 229 (compound 8a) 是一種強(qiáng)效抗菌劑。antibacterial agent 229 具有抗菌和抗真菌能力。antibacterial agent 229 破壞細(xì)菌膜的完整性，插入 dna。antibacterial agent 229 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶 iv (topoisomerase iv) 活性，其 ic50 值為 10.88 ?m 。

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MOR agonist-4 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mor-agonist-4.htmlmor agonist-4 (2d) 是一種 g 蛋白信號(hào)偏倚的 kappa opioid receptor (kor) 激動(dòng)劑，ec50 值為 11 nm。mor agonist-4 含有一個(gè)基于三唑的吸電子的 cf3 基團(tuán)和偏置因子 38。mor agonist-4 用于瘙癢和鎮(zhèn)痛。

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FEACYP (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/feacyp.htmlfeacyp 是一種有效的抗癌劑。feacyp 具有細(xì)胞毒性和抗癌活性。

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MRS8247 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mrs8247.htmlmrs8247 是一種 a3 腺苷受體 (a3ar) 正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (pam)，還可以減慢激動(dòng)劑解離速率。

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DENV ligand 2 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/denv-ligand-2.htmldenv ligand 2 是 denv e 蛋白的配體。denv ligand 2 可用于合成 protac 降解劑 zxh-8-004 (hy-161806)。denv ligand 2 是 denv ligand 1 (hy-161807) 的活性形式。

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DENV ligand 1 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/denv-ligand-1.htmldenv ligand 1 是 denv e 蛋白的配體。denv ligand 1 可用于合成 protac 降解劑 zxh-8-004 (hy-161806)。

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ZXH-8-004 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/zxh-8-004.htmlzxh-8-004 (2-12-2-deg) 是一種有效的 denv e protac 降解劑，其 dc50 值為 0.21 ?m。zxh-8-004 顯示出抗病毒效力 (藍(lán)色: e3 連接酶); 黑色: linker; 粉色: denv e 配體)。

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GNF-2-acid (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gnf-2-acid.htmlgnf-2-acid 是一種靶蛋白配體活性對(duì)照，可用于合成 protac (hy-161806)。

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GNF-2-deg (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gnf-2-deg.htmlgnf-2-deg 是一種 protac 降解劑，可降解登革熱病毒包膜蛋白 (denv e 蛋白)，dc50 為 0.83 μm。gnf-2-deg 通過抑制 e 蛋白介導(dǎo)的膜融合來阻止病毒進(jìn)入，通過蛋白降解阻止病毒體產(chǎn)生，從而對(duì) denv 2 表現(xiàn)出抗病毒活性，ec90 為 3.5 μm。gnf-2-deg 對(duì) zikv、jev、wnv 和 yfv 表現(xiàn)出抗病毒活性，ec90 為 1.96-7.79 μm。(pink: ligand for target protein (hy-161805); black: linker (hy-42149); blue: ligand for e3 ligase (hy-23095))

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Anti-MRSA agent 12 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/anti-mrsa-agent-12.htmlanti-mrsa agent 12 (compound sm-5) 是一種抗生素，具有抑菌活性，對(duì) staphylococcus aureus，s. epidermidis 和 escherichia coli 的 mic 為 7.81，7.81 和 62.5 μm。anti-mrsa agent 12 通過抑制生物膜形成抑制甲氧西林耐受的 s. aureus (mrsa)。

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Antibacterial agent 228 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-228.htmlantibacterial agent 228 (compound 8) 可抑制分枝桿菌核糖體 (對(duì) mycobacterium smegmatis 的 ic50 為 2.31 μm) 并對(duì) m. tuberculosis h37rv (對(duì)其野生型和 δ1258c 突變型的 mic=2 和 0.25 μg/ml)，m. abscessus atcc 19977 (對(duì)其野生型和 δ2780c 突變型的 mic=8 和 8 μg/ml) 和 m. smegmatis (mic=8 μg/ml) 具有抑菌活性。

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MMV006833 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mmv006833.htmlmmv006833 是 plasmodium falciparum 的抑制劑。mmv006833 靶向脂質(zhì)轉(zhuǎn)移蛋白 pfstart1 并抑制 plasmodium falciparum 的環(huán)狀期發(fā)育。

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Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/aminoacyl-trna-synthetase-in-3.htmlaminoacyl trna synthetase-in-3 (compound 36k3) 是一種針對(duì) plasmodium falciparum (瘧原蟲) 的賴氨酸 trna 合成酶 (pflysrs) 的抑制劑 (ic50=59.2 nm)，通過占據(jù) pflysrs 的 atp 結(jié)合位點(diǎn)和 l-賴氨酸結(jié)合位點(diǎn)，從而抑制 pflysrs 的活性。aminoacyl trna synthetase-in-3 可用于抗瘧疾藥物的開發(fā)。

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Orpinolide (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/orpinolide.htmlorpinolide 是一種 withanolide 類似物，具有抗白血病特性。orpinolide 能夠破壞高爾基體的內(nèi)平衡，該過程與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基膜界面上的活性磷脂酰肌醇 4-磷酸信號(hào)傳導(dǎo)有關(guān)。

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Antibacterial agent 227 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-227.htmlantibacterial agent 227 (compd 29) 是一種 thrrs (seryl-trna synthetase，絲氨酰-trna 合成酶) 抑制劑。 antibacterial agent 227 對(duì)浮游菌和生物膜培養(yǎng)的金黃色葡萄球菌 (staphylococcus aureus 25923) 的生長(zhǎng)具有顯著的抑制作用，最低抑菌濃度 (mic) 為 32 ?g/ml。antibacterial agent 227 有望作為對(duì)多藥耐藥生物膜形成的金黃色葡萄球菌菌株的有效防腐劑。

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UNC8732 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/unc8732.htmlunc8732 是 nsd2 抑制劑和降解劑。

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SP3CHO (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sp3cho.htmlsp3cho 是一種活性代謝物，由 sp3n 在細(xì)胞培養(yǎng)過程中通過胺氧化酶的作用代謝生成的。sp3cho 能夠通過招募 scffbxo22 e3 連接酶復(fù)合體，誘導(dǎo)特定蛋白質(zhì)的多泛素化。sp3cho 可用于癌癥治療的研究。

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SP3N hydrochloride (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sp3n-hydrochloride.htmlsp3n hydrochloride 是一種脯氨酰異構(gòu)酶 (fkbp12) 的特異性降解劑。sp3n hydrochloride 的烷基胺被代謝為一種活性醛 (sp3cho)，sp3cho 募集 scffbxo22 連接酶進(jìn)行 fkbp12 降解。sp3n hydrochloride 可用于癌癥的研究。

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SP3N (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sp3n.htmlsp3n 是一種脯氨酰異構(gòu)酶 (fkbp12) 的特異性降解劑。sp3n 的烷基胺被代謝為一種活性醛 (sp3cho)，sp3cho 募集 scffbxo22 連接酶進(jìn)行 fkbp12 降解。sp3n 可用于癌癥的研究。

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(S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s-r-s-ahpc-nhco-c-o-c5-n3.html(s,r,s)-ahpc-nhco-c-o-c5-n3 是 e3 連接酶配體 (hy-125845) 和連接子 (hy-161792) 的偶聯(lián)物。(s,r,s)-ahpc-nhco-c-o-c5-n3 可以用于合成 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789)。

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N3-C5-O-C-Boc (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/n3-c5-o-c-boc.htmln3-c5-o-c-boc 是一種連接子，可用于合成 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789)。

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Mpro ligand 2 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mpro-ligand-2.htmlmpro ligand 2 (compound 8) 是 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789) 的靶蛋白配體。

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Mpro ligand 1 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mpro-ligand-1.htmlmpro ligand 1 是 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789) 的靶蛋白配體。mpro ligand 1 是 mpro ligand 2 (hy-161791) 的活性形式。

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PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-sars-cov-2-mpro-degrader-3.htmlprotac sars-cov-2 mpro degrader-3 (compound p2) 通過降解人類冠狀病毒（hcov）的主要蛋白酶（mpro）表現(xiàn)出抗病毒活性（dc50=27 μm）。protac sars-cov-2 mpro degrader-3 可以抑制病毒復(fù)制，對(duì)人類冠狀病毒 hcov-229e、hcov-oc43 和 sars-cov-2 的 ec50 分別為 4.6 μm、4.6 μm 和 0.71 μm。(pink: ligand for target protein mpro ligand 2 (hy-161791); black: linker (hy-161792); blue: ligand for e3 ligase (s,r,s)-ahpc (hy-125845))

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DNA Gyrase-IN-11 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dna-gyrase-in-11.htmldna gyrase-in-11 (compound 23be) 是蛋白質(zhì)合成 (ic50 為 0.74 μm) 和 dna 復(fù)制的抑制劑。dna gyrase-in-11 抑制 dna 旋轉(zhuǎn)酶 (dna gyrase)，而 dna 旋轉(zhuǎn)酶可抑制大腸桿菌 e. coli dna 超螺旋，ic50 為 11.9 μm。dna gyrase-in-11 具有抗菌活性，可抑制 streptococcus pneumoniae，streptococcus pyogenes，haemophilus influenzae 和 staphylococcus aureus，mic 為 0.008-0.25 μg/ml。

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G9a-IN-2 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/g9a-in-2.htmlg9a-in-2 (compound 7i) 是組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 g9a 的抑制劑，ic50 為 0.024 μm。g9a-in-2 可降低 h3k9me2 水平并誘導(dǎo) γ-球蛋白 mrna 的表達(dá)。g9a-in-2 具有改善鐮狀細(xì)胞病 (scd) 的潛力。

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Bcl-2-IN-20 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bcl-2-in-20.htmlbcl-2-in-20 (compound 81) 是 bcl-2 的抑制劑，ic50 ic50>10 μm)、a549 (ic50=6.1 μm)、hepg2 (ic50>10 μm)、mcf-7 (ic50=8.9 μm)、hct116 (ic50>10 μm) 和 hek-293 (ic50=14.1 μm) 中表現(xiàn)出細(xì)胞毒性。bcl-2-in-20 促進(jìn) ros 的產(chǎn)生，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 和 dna 損傷。

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EGFR-IN-117 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-117.htmlegfr-in-117 (compound 8h) 對(duì) egfr 突變具有抑制活性，可以靶向腫瘤環(huán)境，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。egfr-in-117 抑制 h1975、pc-9 和 egfr 突變細(xì)胞 baf3-egfrl858r/t790m/c797s 和 baf3–c797s/del19/t790m 的增殖，ic50 分別為 13 nm、19 nm、1.2 nm 和 1.3 nm。egfr-in-117 在小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

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GABAA receptor modulator-5 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gabaa-receptor-modular-3.htmlgabaa receptor modulator-5 (compound s28) 是 (γ-氨基丁酸)a 受體 (gabaa 受體) 的調(diào)節(jié)劑，對(duì) α1β2γ2 和 α4β3δ 亞型的 ec50 分別為 56 nm 和 10 nm。gabaa receptor modulator-5 在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。gabaa receptor modulator-5 在大鼠體內(nèi)具有輕微毒性，翻滾反射喪失 (lorr) 閾值劑量為 23.3 μmol/kg，并表現(xiàn)出改善產(chǎn)后抑郁癥的潛力。

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HDAC6-IN-45 (2025/9/29)

簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hdac6-in-45.htmlhdac6-in-45 (compound 15) 是 hdac6 的選擇性抑制劑，ic50 為 15.2 nm。hdac6-in-45 通過上調(diào) gap43 和 beta-3 微管蛋白標(biāo)記物表現(xiàn)出神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)作用。hdac6-in-45 激活 nrf2 信號(hào)通路，減少 h2o2 誘導(dǎo)的 ros 產(chǎn)生，抑制 pc12 細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并在斑馬魚阿爾茨海默病模型中表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用。hdac6-in-45 表現(xiàn)出抗氧化活性和良好的血腦屏障 (bbb) 通透性。

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